Цефтриаксон назначение применение

Содержание

Цефтриаксон
Ceftriaxonum
Химическое соединение
ИЮПАК 6R-6альфа, 7бета(Z)-7-2-амино-4-тиазолил(метоксиимино)ацетил амино-8-оксо-3-(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли)
Брутто-формула C18H18N8O7S3
Молярная масса 554,58 г/моль
CAS 73384-59-5
PubChem 5479530
DrugBank APRD00395
Классификация
АТХ J01DD04
Фармакокинетика
Биодоступн. n/a
Метаболизм Negligible
Период полувывед. 5,8–8,7 часов
Экскреция 33—67 % почки, 35—45 % biliary
Лекарственные формы
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Другие названия
Цефамед ® (World Medicine),Ротацеф ® , Азаран, Аксоне, Биотраксон, Ифицеф, Лендацин ® , Лифаксон, Лонгацеф, Лораксон, Мегион ® , Медаксон, Мовигип ® , Офрамакс ® , ПЕО, Роцефин, Стерицеф, Терцеф, Тороцеф ® , Триаксон, Форцеф, Хизон, Цефаксон, Цефатрин, Цефтриаксона натриевая соль, Цефограм, Цефсон, Цефтриабол ® , Цефтриаксон, Цеф III ®
Медиафайлы на Викискладе

Цефтриаксон (6R-6альфа, 7бета(Z)-7-2-амино-4-тиазолил(метоксиимино)ацетил амино-8-оксо-3-(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли)) — антибиотик цефалоспоринового ряда широкого спектра действия.

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Фармакокинетика [ править | править код ]

Биодоступность — 100 %, TCmax после внутримышечного введения — 2—3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Cmax после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при внутривенном введении в дозах 0,5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2—24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спиномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83—96 %. Объём распределения — 0,12—0,14 л/кг (5,78—13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58—1,45 л/ч, почечный — 0,32—0,73 л/ч. T½ после внутримышечного введения — 5,8—8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50—75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3—4,6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (КК 0—5 мл/мин), — 14,7 ч, при КК 5—15 мл/мин — 15,7 ч, 16—30 мл/мин — 11,4 ч, 31—60 мл/мин — 12,4 ч. Выводится в неизмененном виде — 33—67 % почками; 40—50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Объект исследования Концентрации, мкг/мл Концентрации относительно сыворотки крови, % Концентрации, усл. ед.
Сыворотка 30—257 (в/в) 100 3
Лимфа _ _ 3
Ткани _ _ 3
Внутриклеточно _ _ 1
Желчь 581—98 >=1000 4
Кости 32 _ 2
Плевральный экссудат _ _ 3
Перитониальный экссудат _ _ 3
Синовиальный экссудат _ _ 3
Ликвор (норма) 5,6 _
Ликвор (при воспалении) 6,5 4,9 1
Моча 600—2700 >=600 4
Мокрота _ _ 2
Плацента _ 20 1
Молоко матери _ 25 1

Показания [ править | править код ]

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в том числе гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

C осторожностью [ править | править код ]

Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

Режим дозирования [ править | править код ]

Внутривенно, внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) — 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза — 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее — внутримышечно однократно, 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae. Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации — 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При среднем отите — внутримышечно, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов [ править | править код ]

Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0,25 или 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для внутривенной инъекции 0,25 или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2—4 мин). Для внутривенной инфузии растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca 2+ (0,9 % раствор NaCl, 5—10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Аллергические реакции [ править | править код ]

Местные реакции [ править | править код ]

При внутривенном введении — флебиты, болезненность по ходу вены; внутримышечном введение — болезненность в месте введения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Читайте также:  Аспират из полости матки что это

Со стороны органов кроветворения [ править | править код ]

Лабораторные показатели [ править | править код ]

Увеличение (уменьшение) протромбинового времени, гематурия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Особые указания [ править | править код ]

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения. Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка). Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре. При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Взаимодействие [ править | править код ]

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Под влиянием бутадиона, а также в сочетании с этакриновой кислотой или фуросемидом повышается нефротоксическое действие препарата.
Вследствие возможного угнетения витамин К-продуцирующей флоры, антикоагулирующее действие антагонистов витамина К усиливается, при этом может возникнуть дополнительная потребность в витамине К.
При совместном применении пробеницид увеличивает период полувыведения антибиотика, что приводит к относительному повышению концентрации антибиотика в сыворотке крови.
Препараты гилуронидазы повышают проницаемость гистогематетических барьеров для антибиотика.
Применение совместно с пенициллинами приводит к потенцированию действия. Однако многие штаммы возбудителей: кишечная палочка, протей, синезеленая палочка проявляют резистентность.
Комбинация с карбенициллином, пиперациллином, аминогликозидами, азтреонамом, имипенемом, полимиксинами эффективна в отношении энтеробактерий и палочки синезеленого гноя. Повышение активности в отношении анаэробов достигается путём совместного применения с метронидазолом.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Цефтриаксон – цефалоспорин 3-го поколения.

Состав и форма выпуска Цефтриаксона

Препарат выпускают в виде порошка для приготовления раствора в стеклянных флаконах по 1 г, содержащих активное вещество – цефтриаксон 1 г.

Фармакологическое действие

По инструкции Цефтриаксон является полусинтетическим антибиотиком, принадлежащим к цефалоспоринам 3-го поколения. Препарат устойчив к действию бета-лактамаз, а также грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Обладает широким бактерицидным действием.

Показания к применению

Цефтриаксон по инструкции назначают при таких инфекционно-воспалительных заболеваниях как:

• инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;

• инфекционные заболевания у пациентов с ослабленным иммунитетом;

• инфекционные заболевания суставов и костей;

• диссеминированный боррелиоз Лайма на ранних и поздних стадиях;

• инфекционные заболевания органов брюшной полости (инфекции желчных путей и ЖКТ, перитонит);

• инфекционные заболевания мочевыводящих путей и почек;

• инфекционные заболевания органов малого таза;

• инфекционные заболевания уха, горла, носа;

• инфекционные заболевания половых органов;

• инфекционные заболевания дыхательных путей;

Показанием к Цефтриаксону является профилактика инфекций после проведенных операций.

Противопоказания

Применение Цефтриаксона противопоказано при гиперчувствительности к цефалоспоринам.

По отзывам Цефтриаксон следует назначать с осторожностью при нарушениях функции почек и печени, при НЯК, при колите и энтерите, вызванных приемом антибактериальных лекарственных средств, а также новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Во время приема Цефтриаксона по показаниям запрещено употреблять спиртные напитки.

Способ применения Цефтриаксона и режим дозирования

Согласно инструкции Цефтриаксон применяют для внутривенного или внутримышечного введения.

Детям старше 12 лет и взрослым назначают лечение Цефтриаксоном в дозировке 1-2 г один раз в сутки. При особо тяжелых инфекциях допускается увеличение суточной дозировки до 4 г.

Новорожденным в возрасте до двух недель дозировка составляет 20-50 мг на кг веса один раз в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 50 мг на кг веса.

Грудным детям и детям до 12 лет дозировка Цефтриаксона составляет 20-80 мг на кг веса один раз в сутки.

Детям с весом более 50 кг дозировка рассчитывается, как и для взрослых.

Дозировки 50 мг на кг веса и более при внутривенном введении вводят капельно на протяжении, как минимум, получаса.

Продолжительность лечения зависит от показаний к Цефтриаксону. После эрадикации возбудителя и нормализации температуры тела лечение Цефтриаксоном следует продолжать еще на протяжении 2-3 суток.

При бактериальном менингите у грудных детей дозировка препарата составляет 100 мг/кг веса один раз в сутки.

При боррелиозе Лайма детям старше 12 лет и взрослым назначают по 50 мг на кг веса один раз в сутки. Продолжительность лечения Цефтриаксоном составляет две недели.

При гонорее Цефтриаксон по отзывам эффективен в дозировке 250 мг внутримышечно однократно.

Для профилактики инфекций в послеоперационный период препарат вводят в дозировке 1-2 г однократно за час-полтора до операции.

Побочные действия

По отзывам Цефтриаксон вызывает следующие побочные реакции:

• Аллергии: лихорадка или озноб, крапивница, эозинофилия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, экссудативная многоформная эритема, анафилактический шок, кожная сыпь, зуд.

• Система кроветворения: лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, лимфопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гипокоагуляция.

• Система пищеварения: метеоризм, запор или понос, тошнота, рвота, абдоминальные боли, нарушение вкусовых ощущений, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, нарушение функции печени.

• Мочевыделительная система: анурия, нарушение функции почек, олигурия.

• Местные реакции: при внутривенном введении – болезненность по ходу вены, флебит, при внутримышечном – боль в месте укола.

Помимо вышеперечисленных побочных реакций Цефтриаксон по отзывам может вызывать носовые кровотечение, головокружение, суперинфекцию, головную боль и кандидоз.

Лекарственное взаимодействие препарата Цефтриаксон

При одновременном применении Цефтриаксона с:

• лекарственными средствами, уменьшающими агрегацию тромбоцитов, появляется повышенный риск кровотечений;

• антикоагулянтами усиливается действие последних;

• «петлевыми» диуретиками возникает риск развития нефротоксического эффекта;

Применение Цефтриаксона в период беременности и грудного вскармливания

Лечение Цефтриаксоном при беременности возможно только по строгим показаниям.

Применяя препарат в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Цефтриаксон относится к препаратам списка Б. Хранят его при комнатной температуре в сухом месте не дольше трех лет.

Цефтриаксон: цены в интернет-аптеках

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 шт.

Цефтриаксон 1000 мг порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 шт.

Читайте также:  Сыпь при золотистом стафилококке у грудничка

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения в комплекте с растворителем 1 шт.

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 шт.

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 шт.

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 шт.

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 шт.

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 10 мл 1 шт.

Цефтриаксон порошок для приг раствора для в/в и в/м введ. 1г

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 шт.

Цефтриаксон порошок для приг раствора для в/в и в/м введ. 1г фл.

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 шт.

Цефтриаксон порошок приг раствора для в/в и в/м введ. фл. 1г

Цефтриаксон порошок для приг раствора для ин. фл. 1г

Цефтриаксон порошок для приг раствора для в/в и в/м введ. 1г фл.

Цефтриаксон порошок для приг раствора для в/в и в/м введ. 2г

Цефтриаксон 2 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 шт.

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 50 шт.

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 шт.

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения в комплекте с растворителем 1 шт.

Цефтриаксон 1000 мг порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 20 шт.

Цефтриаксон порошок для приг раствора для в/в и в/м введ. 0,5г фл. 50 шт.

Цефтриаксон 0.5 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 50 шт.

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 50 шт.

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 50 шт.

Цефтриаксон 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 50 шт.

Цефтриаксон порошок для приг раствора для в/в и в/м введ. 1г 50 шт.

Цефтриаксон Каби 1 г порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 10 шт.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Полиоксидоний относится к иммуномодулирующим препаратам. Он воздействует на определенные звенья иммунитета, благодаря чему способствует повышению устойчивости о.

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Читайте также:  Внутрикожная проба манту

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitides 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10 -14 дней

Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Особые указания:

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

alex10felixuzi11

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Наверх
Adblock detector